est un agent alkylant anticancéreux actif par voie orale. À partir des années 1950, le chlorambucil était le traitement de référence de la leucémie lymphoïde chronique avant l’arrivée de la fludarabine dans les années 1990. Cependant, il reste encore recommandé chez les patients de plus de 65 ans Il lie ensemble les guanines des chaînes ADN afin de former un pont interbrin, une liaison très stable empêchant la réplication de l’ADN. Ceci entraine la mort cellulaire programmée préférentielle des cellules cancéreuses. Le chlorambucil possède également des propriétés immunosuppressives.