Deux types de substances sont utilisés dans les contraceptifs oraux :les œstrogènes et les progestatifs.

-Les estrogènes apportés par les pilules ont une action antigonadotrope (qui s’oppose à l’action des “gonadotrophines”, soient ces deux hormones sécrétées par l’hypophyse) : ils favorisent ce rétrocontrôle en perturbant le cycle et, en particulier, ils empêchent la survenue des décharges de LH et de FSH qui provoquent l’ovulation en milieu de cycle.

-Les hormones progestatives Comme les œstrogènes, ces hormones sont stimulées par la LH et la FSH sur lesquelles elles aussi exercent un rétrocontrôle négatif. La prise de progestatifs pendant le cycle va : Bloquer l’ovulation , Modifier la glaire cervicale du col de l’utérus pour le rendre peu perméable aux spermatozoïdes , Rendre l’utérusimpropre à la nidation en s’opposant à l’action des œstrogènes sur la prolifération de l’endomètre (tissus qui tapisse l’utérus).